معلومات عن أقراص نيوستيجمين – Neostigmine

عقار نيوستيجمين

عقار نيوستيجمين يستعمل من أجل علاج أعراض الوهن العضلي الوبيل. تظهر فوائده العظمي في حال الاستعمال الطويل الأمد حين لا يكون هناك صعوبة في ابتلاع العقار. في الحثل العضلي الحاد الذي يسبب صعوبة في التنفس أو البلع يجب إعطاء حقن نيوستيجمين. لكن يجب أن يعود المريض لاستخدام الشكل الفموي من العقار عندما يستطيع ذلك. [1]

وصف العقار

• عقار نيوستيجمين هو مثبط للأستيل كولين استراز ويستعمل لعلاج الوهن العضلي الشديد ولعكس آثار مرخيات العضلات مثل الغالامين وتوبوكورارين. عقار نيوستيجمين، على عكس فيزوستيغمين، لا يمكنه عبور الحاجز الدموي الدماغي.

كيفية عمل العقار

• عقار نيوستيجمين مثبط للأستيل كولين استراز، أنزيم الأستيل كولين استيراز يكون مسؤول عن تحلل الأستيل كولين. وعند تثبيط أنزيم الأستيل كولين استراز، يتوافر المزيد من الأستيل كولين. لذلك من خلال التداخل مع آلية تحلل الأستيل كولين، يمكن أن يزيد عقار نيوستيجمين بشكل غير مباشر من تحفيز كلًا من المستقبلات النيكوتينية والمسكارينية التي تتداخل في عملية التقلص العضلي. وهو لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي.

امتصاص عقار نيوستيجمين

• يتم في السبيل الهضمي بعد تناول العقار عن طريق الفم. [2]

حقن نيوستيجمين

• تستعمل في علاج الحثل العضلي
• يستخدم حقن نيوستيجمين أيضًا لمنع أو علاج بعض مشاكل الكلى أو الأمعاء. يتم إعطاء هذا الدواء أيضًا بعد الجراحة للمساعدة في عكس آثار أنواع معينة من الأدوية التي تم استخدامها لإرخاء العضلات.
• لا يجب استعمال حقن نيوستيجمين إلا في حال وجود وصفة طبية. [3]

الجرعة والتطبيق من أقراص نيوستيجمين

• إن عمل عقار نيوستيجمين عن طريق الفم يكون أبطأ من الحقن، ولكن مدة التأثير تكون أطول وأكثر انتظامًا.
• تختلف متطلبات الجرعات للحصول على أفضل النتائج وهي تتراوح من 15 مجم إلى 375 مجم يوميًا. في بعض الحالات ، قد يكون من الضروري تجاوز هذه الجرعات، ولكن يجب إدراك إمكانية حدوث أزمة كولينية.
• متوسط ​​الجرعة هو 10 أقراص (150 مجم) تدار على مدار 24 ساعة. الفترة الفاصلة بين الجرعات لها أهمية قصوى. يجب تعديل جدول الجرعات لكل مريض وتغييره حسب الحاجة.
• في كثير من الأحيان، يجب إعطاء العقار ليلًا ونهارًا.
• يمكن إعطاء القسم الأكبر من الجرعة اليومية الإجمالية في الأوقات التي يكون فيها المريض أكثر عرضة للإرهاق (مثل فترة بعد الظهر، وأوقات الوجبات)
• يجب تشجيع المريض على الاحتفاظ بسجل يومي لحالته لمساعدة الطبيب في تحديد نظام علاجي مثالي.

موانع استعمال نيوستيجمين

• لا يجب استعمال العقار في حال وجود فرط حساسية للعقار
• لا يجب استعمال عقار نيوستيجمين من أجل المرضى الذين يعانون من وجود تفاعلات سابقة للبروميد.
• لا يجب استعماله من أجل المرضى الذين يعانون من التهاب الصفاق أو انسداد في السبيل المعوي أو البولي.

احتياطات استعمال نيوستيجمين

• يجب إخبار الطبيب في حال وجود حساسية للعقار

يجب استعمال العقار بحذر في حال وجود الاضطرابات التالية، وهي تتضمن:

• الصرع
• الربو القصبي
• بطء القلب
• انسداد الشريان التاجي
• فرط نشاط الغدة الدرقية
• اضطراب النظم القلبي أو القرحة الهضمية

يجب معرفة أن 5 ملغ من نيوستيجمين بروميد عن طريق الفم يعادل 0.5 ملغ من نيوستيجمين ميثيل سلفيت بالحقن، بسبب سوء امتصاص القرص من الأمعاء. يجب تجنب الجرعات الكبيرة في الحالات التي قد يكون فيها معدل امتصاص متزايد من الأمعاء. يجب استخدامه بحذر عند تناوله بشكل مع الأدوية مضادات الكولين، وذلك لتجنب انخفاض حركية الأمعاء.

من أجل النساء الحوامل

• ينتمي عقار نيوستيجمين للفئة C. لا يوجد أدلة كافية حول استعمال عقار نيوستيجمين في النساء الحوامل أو الحيوانات المخبرية. من غير المعروف فيما إذا كان عقار نيوستيجمين يسبب أذية مميتة للجنين عندما يتم إعطاؤه للمرأة الحامل. لذلك يجب استعماله فقط في حال الضرورة القصوى.

التأثيرات غير المتجانسة

• يمكن أن تؤدي الأدوية المضادة للاستيل كولين استراز في تهيج الرحم وتحفيز الولادة المبكرة لدى إعطائها للنساء الحوامل عن طريق الحقن.

من أجل الإرضاع

• من غير المعروف إذا كان العقار يمر عبر حليب الثدي، لذلك من أجل الحرص يجب إما التوقف عن استعمال العقار أو التوقف عن الإرضاع، مع الأخذ بعين الاعتبار حاجة الأم للعقار. يجب مناقشة الطبيب حول الفوئد والأضرار.

من أجل الأطفال

• لم يتم تسجيل أمان وفعالية استعمال العقار من أجل الأطفال.

التفاعلات الدوائية مع أقراص نيوستيجمين

يجب إخبار الطبيب عن جميع الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة والفيتامينات والمكملات العشبية التي يستعملها المريض.

الأدوية التي يمكن أن تؤثر على عقار نيوستيجمين تتضمن:

• بعض الصادات الحيوية، مثل النيومايسين والستربتومايسين والكاناميسين، يمكن أن يكون لها تأثير خفيف حاصر لعدم إزالة الاستقطاب والذي قد يزيد من الإحصار للوصل العصبي العضلي. يجب استعمال هذه الصادات الحيوية لدى المريض المصاب بالحثل العضلي الوخيم فقط في حال الضرورة القصوى، ويجب أيضًا تعديل الجرعة من عقار نيوستيجمين المضاد للأستيل كولين استراز
  – يجب استخدام التخدير الموضعي وبعض أدوية التخدير العامة والعوامل المضادة لاضطراب النظم والأدوية الأخرى التي تتداخل مع الانتقال العصبي العضلي بحذر إن وُجدت، لدى المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد؛ قد يلزم زيادة جرعة البروستيجمين بشكل تدريجي.

الآثار الجانبية لأقراص نيوستيجمين

الأعراض الجانبية الشائعة

• تشنجات الأمعاء
• الإسهال

هناك أعراض إضافية تم الإبلاغ عنها لدى المرضى الذين يستعملون الشكل الفموي أو الحقن من العقار، وهي تتضمن

الإفراط في الجرعة

الإفراط في عقار نيوستيجمين يمكن أن يسبب نوبة كولينية، وتتصف الأعراض ب:

• زيادة في ضعف العضلات
• إصابة العضلات التنفسية يمكن أن يؤدي إلى الوفاة.

يمكن أن تؤدي مضاعفات الحثل العضلي إلى ضعف شديد في العضلات يومكن أن يصبح من الصعب التفريق بين تدهور الحثل العضلي وبين الإفراط في الجرعة من العقار وظهور النوبة الكولينية. لكن من المهم جدًا التفريق بينهما لأن زيادة عقار نيوستيجمين في حال وجود نوبة كولينية يمكن أن يؤدي إلى ظهور نتائج خطيرة.  يمكن التفريق بين النوعين من خلال اختبار التنسيلون أو من خلال الخبرة الطبية.

علاج كلا الحالتين يختلف بشكل جذري، حيث وجود تدهور في الحثل العضلي يتضمن إعطاء المزيد من العقار المضاد للأستيل كولين أستراز. بينما وجود النوبة الكولينية يتطلب انسحاب العقار من هذا النوع. ويمكن ايضًا استعمال الأتروبين في النوبة الكولينية.

يعمل عقار الأتروبين من أجل تقليل الآثار الجانبية الهضمية أو الآثار الجانبية الأخرى. [1]